Via practica 7-8/2008
VARENIKLÍN – NOVÁ MOŽNOSŤ V LIEČBE NIKOTÍNOVEJ ZÁVISLOSTI
Fajčenie cigariet patrí vo svete medzi hlavné preventabilné rizikové faktory morbidity apredčasnej úmrtnosti. Viac ako 70 % fajčiarov chce prestať fajčiť, ale len 3 – 5 % to dokáže bez liečby. Rastúce vedomosti o hlavných neurochemických mechanizmoch nikotínovej závislosti sú využívané aj v liečbe. Vareniklín tartrát (Champix) je liek vyvinutý cielene len pre liečbu nikotínovej závislosti. Vareniklín je parciálnym agonistom α4β2 nikotín acetylcholínových receptorov. Naviazaním sa na tieto receptory vykazuje agonistickú aktivitu, s účinkom na mezolimbický dopaminergný systém. Parciálnou stimuláciou uvoľňovania dopamínu vyvoláva efekt dostatočný na zmiernenie túžby po cigarete a abstinenčných príznakov (účinok agonistu). Zároveň prednostným obsadením α4β2 receptorov však bráni nikotínu (pri zapálení si cigarety), aby sa na receptory naviazal, a tak stimuloval uvoľňovanie dopamínu – antagonistická aktivita, čo vedie k zmierneniu pocitu pôžitku pri fajčení, podporuje vyhasínanie okruhu odmeny. Vareniklín je v súčasnosti najefektívnejší liek v liečbe tabakovej závislosti, je trikrát účinnejší v dlhodobej úspešnosti zanechania fajčenia v porovnaní s placebom. Autorka popisuje terapeutické indikácie, kontraindikácie, špeciálne upozornenia, vedľajšie účinky, interakcie a klinickú účinnosť vareniklínu.
Kľúčové slová: vareniklín, zanechanie fajčenia, nikotínová závislosť, liečba.
VARENIKLÍN – NOVÁ MOŽNOSŤ V LIEČBE NIKOTÍNOVEJ ZÁVISLOSTI
Smoking is the main preventable cause worldwide of morbidity and premature death. More than 70% of smokers want to stop smoking but only 3 – 5 % it reaches without treatment. There is a growing understanding of the neurochemical basis of nicotine addiction, that was used in new drug – varenicline tartrate. Vareniclin is described as a partial agonist, causing moderate activation of the α4β2 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR), with partial stimulation of dopamine releasing may mitigate craving and withdrawal symptoms, while its antagonist properties in blocking nicotine binding may reduce smoking satisfaction and psychological reward in those who continue to smoke while taking the drug. Varenicline appears to be the most effective smoking cessation treatment available, increasing quit success rates three-fold when compared with placebo. The author describes its therapeutic indications, the main adverse effect, contraindications, special warnings and precautions for use, interaction and clinical efficacy of varenicline.
Keywords: varenicline, smoking cessation, nicotine addiction, treatment.
