Praktické lekárnictvo 1/2011

Kombinace niacinu s laropiprantem: další možnost ovlivnění nejen dyslipidemie

MUDr. Michal Vrablík, Ph.D., MUDr. Eva Motyková, prof. MUDr. Richard Češka, CSc.

Komplexní ovlivnění dyslipidemie poskytuje šanci na snížení rizika aterosklerotických komplikací nad rámec současných možností. Významné ovlivnění hladin triglyceridů a HDL-cholesterolu za současného příznivého působení na koncentrace LDL částic a hladiny Lp (a) nabízí kyselina nikotinová (niacin). Působením na receptory GPR109A na povrchu hepatocytu, adipocytu i v jiných tkáních navozuje niacin řadu metabolických změn vysvětlujících jeho žádoucí i nežádoucí účinky. Jeho podávání, většinou v kombinaci se statiny, bylo v klinických studiích spojeno se zastavením progrese nebo dokonce s regresí aterosklerózy. Významným limitem použití niacinu je výskyt nežádoucích účinků, které lze často překonat důslednou edukací nemocného. Možnost širšího využití nabízí moderní lékové formy niacinu s prodlouženým uvolňováním a zejména jeho kombinace s antagonistou receptoru pro prostaglandin D2 – laropiprantem.

Kľúčové slová: niacin, kardiovaskulární onemocnění, dyslipidemie, HDL-c, Lp (a), laropiprant.

Niacin-laropiprant combination: novel approach not only to treatment of dyslipidemia Complex management of dyslipidemia provides a chance of further reduction of atherosclerotic vascular

Complex management of dyslipidemia provides a chance of further reduction of atherosclerotic vascular complications beyond current therapeutic options. A nicotinic acid (niacin) offers a substantial modification of triglyceride and HDL-cholesterol levels together with beneficial impact on LDL-cholesterol and Lp (a) concentrations. Interacting with GPR109A receptors on the surface of hepatocytes, adipocytes and other tissues, niacin induces numerous metabolic changes, thus, explaining its desirable as well as harmful effects. Niacin administration mostly in combination with a statin was associated with a significant slowing of progression or even regression of atherosclerosis in clinical trials. Major limitation of niacin widespread use- its side effects- can be partly overcome by thorough education of patients. Modern pharmacological forms of extended-release niacin, and particularly, its combination with a prostaglandin D2 receptor antagonist – laropiprant- can enhance its use in everyday practice.

Keywords: niacin, cardiovascular disease, dyslipidemia, HDL-c, Lp (a), laropiprant.