Onkológia 1/2025
Nový prístup k liečbe CML liekom s pridanou hodnotou
MUDr. Ľubica Váleková, PhD., doc. MUDr. Juraj Sokol, PhD., MBA, MUDr. Juraj Chudej, PhD., MBA, MUDr. Emília Flochová, PhD.
Dazatinib, inhibítor tyrozínkinázy (TKI), sa primárne používa pri liečbe chronickej myelocytovej leukémie (CML) a akútnej lymfoblastovej leukémie (ALL) s Ph+ chromozómom. Perorálne podávanie dazatinibu je pohodlné a podporuje zlepšenie kvality života pacientov, ale predstavuje riziko premenlivej expozície lieku, čo sa môže premietnuť do zníženej účinnosti lieku alebo premenlivej bezpečnosti. Ak je dazatinib vo forme monohydrát dazatinibu, vykazuje rozpustnosť závislú od pH. Na zmiernenie závislosti od pH a variability expozície bola vyvinutá nová formulácia obsahujúca anhydrát dazatinibu, ktorá preukázala zlepšenú absorpciu a menšiu farmakokinetickú variabilitu v porovnaní s monohydrátom dazatinibu, čo môže viesť k lepším klinickým výsledkom.
Kľúčové slová: chronická myelocytová leukémia, inhibítory tyrozínovej kinázy, dazatinib monohydrát, dazatinib anhydrát, pH žalúdka
A new approach to the treatment of CML with a value-added drug
Dasatinib, a tyrosine kinase inhibitor (TKI), is primarily used in the treatment of chronic myeloid leukemia (CML) and Ph+ acute lymphoblastic leukemia (ALL). Oral administration of dasatinib is convenient and promotes improved quality of patients‘ lives. However, it carries the risk of variable drug exposure which may translate into reduced drug efficacy or variable safety. Dasatinib in the form of dasatinib monohydrate exhibits pH-dependent solubility. To mitigate the pH dependence and exposure variability, a new formulation containing dasatinib anhydrate was developed. This formulation demonstrated improved absorption and less pharmacokinetic variability compared to dasatinib monohydrate, which may lead to better clinical outcomes.
Keywords: chronic myeloid leukaemia, tyrosine kinase inhibitors, dasatinib monohydrate, dasatinib anhydrate, gastric pH
