Onkológia 2/2009
Nilotinib – inhibítor tyrozínkinázy na liečbu chronickej myelocytovej leukémie (CML)
doc. PharmDr. Juraj Sýkora, CSc.
Nilotinib je účinný inhibítor tyrozínkinázy. Jeho použitie je indikované v druhej línii na liečbu pacientov s chronickou myelocytovou (myeloickou) leukémiou (CML) s pozitívnym filadelfským (Philadelphia) chromozómom s rezistenciou alebo intoleranciou na liečbu imatinibom. Odporúčaná dávka nilotinibu je 400 mg dvakrát denne. Nilotinib sa nesmie užívať súčasne s potravou. Potrava zrýchľuje absorpciu nilotinibu a zvyšuje jeho plazmatické hladiny. Nilotinib sa metabolizuje predovšetkým v pečeni, preto sa dá pozorovať mnoho interakcií s inými liečivami, ktoré interagujú s izoenzýmom CYP3A4. Nilotinib môže predlžovať QT-interval, a preto sú nevyhnutné pravidelné kardiologické vyšetrenia. Povolenie k užívaniu bolo vydané na základe údajov zo štúdií fázy II. V klinickej štúdii sa dokázalo u 92 % pacientov, ktorí boli rezistentní na imatinib, alebo ho neznášali, že päťmesačná liečba nilotinibom normalizovala počet leukocytov. V klinických skúškach nilotinib redukoval alebo eliminoval abnormálny chromozóm u 42 % pacientov, ktorí boli v chronickej fáze svojho ochorenia rezistentní na imatinib. U 31 % pacientov mal nilotinib pozitívny účinok aj v pokročilom štádiu ochorenia. Pri liečbe nilotinibom sa u 52 % CML-pacientov rezistentných na imatinib zistila dobrá a u 33 % pacientov kompletná cytogenetická remisia. Používanie nilotinibu môže byť ovplyvnené jeho hematotoxicitou. Najčastejšími nehematologickými nežiaducimi účinkami boli exantémy, pruritus, nevoľnosť, únava a bolesti hlavy.
Kľúčové slová: nilotinib, inhibítor tyrozínkinázy, chronická myelocytová (myeloická) leukémia (CML)
Nilotinib – inhibítor tyrozínkinázy na liečbu chronickej myelocytovej leukémie (CML)
Nilotinib je účinný inhibítor tyrozínkinázy. Jeho použitie je indikované v druhej línii na liečbu pacientov s chronickou myelocytovou (myeloickou) leukémiou (CML) s pozitívnym filadelfským (Philadelphia) chromozómom s rezistenciou alebo intoleranciou na liečbu imatinibom. Odporúčaná dávka nilotinibu je 400 mg dvakrát denne. Nilotinib sa nesmie užívať súčasne s potravou. Potrava zrýchľuje absorpciu nilotinibu a zvyšuje jeho plazmatické hladiny. Nilotinib sa metabolizuje predovšetkým v pečeni, preto sa dá pozorovať mnoho interakcií s inými liečivami, ktoré interagujú s izoenzýmom CYP3A4. Nilotinib môže predlžovať QT-interval, a preto sú nevyhnutné pravidelné kardiologické vyšetrenia. Povolenie k užívaniu bolo vydané na základe údajov zo štúdií fázy II. V klinickej štúdii sa dokázalo u 92 % pacientov, ktorí boli rezistentní na imatinib, alebo ho neznášali, že päťmesačná liečba nilotinibom normalizovala počet leukocytov. V klinických skúškach nilotinib redukoval alebo eliminoval abnormálny chromozóm u 42 % pacientov, ktorí boli v chronickej fáze svojho ochorenia rezistentní na imatinib. U 31 % pacientov mal nilotinib pozitívny účinok aj v pokročilom štádiu ochorenia. Pri liečbe nilotinibom sa u 52 % CML-pacientov rezistentných na imatinib zistila dobrá a u 33 % pacientov kompletná cytogenetická remisia. Používanie nilotinibu môže byť ovplyvnené jeho hematotoxicitou. Najčastejšími nehematologickými nežiaducimi účinkami boli exantémy, pruritus, nevoľnosť, únava a bolesti hlavy.
Keywords: nilotinib, inhibítor tyrozínkinázy, chronická myelocytová (myeloická) leukémia (CML)
