Neurológia pre prax 5/2016
Využití pregabalinu v klinické praxi
Bolest u diabetické polyneuropatie představuje farmakologicky obtížně zvládnutelný stav, který bývá rezistentní na léčbu jak nesteroidními antiflogistiky, tak běžnými analgetiky. Léky první volby představují antidepresiva a antiepileptika. Pregabalin je antiepileptikum odvozené od gabapentinu, které prokazatelně snižuje intenzitu neuropatické bolesti (Richter et al., 2005). Je strukturálním lipofilním GABA analogem, který dobře přestupuje přes BBB (blood-brain barier). Mechanizmem účinku je pravděpodobně vazba na α2 δ-podjednotku napěťově řízeného presynaptického kalciového kanálu, čímž pregabalin redukuje vyplavování excitačně působícího kalcia do nitra buňky. Obvykle se podává dvakrát či třikrát denně v celkové denní dávce 150–600 mg. Je obecně dobře snášen, nejčastějším nežádoucím účinkem jsou závratě, ospalost a periferní edém.
Kľúčové slová: pregabalin, gabapetin, neuropatická bolest, diabetická neuropatie, úzkostná porucha
Use of pregabalin in clinical practice
Pain in diabetic polyneuropathy is a pharmacologically difficult-to-manage condition that tends to be resistant to treatment with both non-steroidal anti-inflammatory drugs and common analgesics. Antidepressants and antiepileptics are the first-choice drugs. Pregabalin is an antiepileptic drug derived from gabapentin that has been shown to reduce the intensity of neuropathic pain (Richter et al., 2005). It is a structural lipophilic GABA analogue, which readily crosses the blood-brain barrier. The mechanism of action likely involves an ability to bind to the α2 δ-subunit of a voltage-gated presynaptic calcium channel, by which pregabalin reduces the release of excitatory calcium into the cell. It is usually administered twice or three times daily at a total daily dose of 150–600 mg. It is generally well tolerated, with the most common adverse effects being vertigo, somnolence, and peripheral oedema.
Keywords: pregabalin, gabapentin, neuropathic pain, diabetic neuropathy, anxiety disorder
