Praktické lekárnictvo 1/2014
Využitie rilmenidínu v klinickej praxi
Artériová hypertenzia predstavuje jeden z hlavných rizikových faktorov na vznik aterosklerózy a kardiovaskulárnych ochorení. Základný patomechanizmus artériovej hypertenzie je zvýšená aktivita sympatikového nervového systému. Rilmenidín pôsobí ako agonista I1 imidazolínových receptorov v mozgovom kmeni a obličkách. Účinok rilmenidínu v predĺženej mieche má za následok zníženie periférnej cievnej rezistencie, pokles frekvencie srdca a úpravu baroreflexovej senzitivity. V obličkách rilmenidín spôsobuje pokles produkcie renínu a zníženie reabsorpcie sodíka a vody. Antihypertenzívny účinok rilmenidínu je podobný ako pri referenčných antihypertenzívach (diuretiká, betablokátory, kalciové blokátory, ACE-inhibítory) a bol preukázaný u pacientov s hypertrofiou ľavej komory, s mikroalbuminúriou, dyslipidémiou, metabolickým syndrómom a diabetes mellitus, u pacientov vo vyššom veku a pacientov so zníženými renálnymi funkciami. Rilmenidín je u pacientov dobre tolerovaný, výskyt nežiaducich účinkov je nízky. Je vhodný na použitie v monoterapii, ako aj v kombinácii s ďalšími antihypertenzívami. Rilmenidín je kontraindikovaný u pacientov so závažným ochorením obličiek (klírens kreatinínu < 15 ml/ minútu), u tehotných a dojčiacich žien a pacientov s ťažkými depresívnymi stavmi, nesmie sa kombinovať s inhibítormi monoaminooxidázy.
Kľúčové slová: artériová hypertenzia, rilmenidín, sympatikový nervový systém.
Rilmenidine use in clinical practice
Arterial hypertension is one of the most important risk factors for atherosclerosis and cardiovascular diseases. Main pathomechanism of arterial hypertension is increased activity of sympathetic nervous system. Rilmenidine is anagonist of I1 imidazoline receptors in brainstem and kidneys. Effect of rilmenidine in medulla oblongata causes decrease of peripheral vascular resistance, decrease of heart rate and improvement of baroreflex sensitivity. In kidneys rilmenidine leads to decreased renin production and decreased natrium and water reabsorption. Antihypertensive effect of rilmenidine is similar to reference antihypertensive drugs (diuretics, betablockers, calcium channel blockers and ACE inhibitors) and was shown in patients with left ventricular hypertrophy, microalbuminuria, dyslipidemia, metabolic syndrome and diabetes mellitus, in older patients and patients with decreased kidney functions. Rilmenidine is well tolerated and has low prevalence of adverse effects. It can be used in monotherapy and also combined with other antihypertensive drugs. Rilmenidine is contraindicated in patients with severe kidney disease (creatinine clearance below 15 ml/minute), in women during pregnancy or lactation and in patients with severe depressions. It can not be combined with monoaminooxidase inhibitors.
Keywords: arterial hypertension, rilmenidine, sympathetic nervous system.
