Praktické lekárnictvo 2/2013

Přehled H1 antihistaminik určených nejen pro sezónní pylovou alergii

prof. PharmDr. Martin Doležal, Ph.D.

Nová H1 antihistaminika bez sedativního působení a s redukovanými vedlejšími účinky znamenají výrazný pokrok v terapii alergických chorob (polinóza, kopřivky, ekzém, anafylaxe). Svým mechanismem účinku blokují nežádoucí účinky histaminu a svými imunomodulačními efekty zasahují tlumivě do rozvoje alergického zánětu, a tím působí nejen terapeuticky, ale i preventivně. V přehledu jsou zmíněny dosud známé typy histaminových receptorů, je uvedena názvoslovná poznámka a nakonec jsou diskutovány jednotlivé chemické skupiny H1 antihistaminik z farmaceuticko-chemického hlediska. Připojeny jsou vybrané chemické struktury novějších léčiv (bilastin a rupatadin určené pro perorální aplikace; bepotastin a alkaftadin pro topické aplikace) a také přehled registrovaných léčiv v ČR z této farmakoterapeutické skupiny.

Kľúčové slová: histamin, antihistaminika.

Overview of H1 antihistamines intended not only for seasonal pollen allergy

Novel H1 antihistamines without sedative effects and with reduced side effects represent a major progress in the treatment of allergic conditions (pollinosis, urticaria, eczema, anaphylaxis). They block adverse effects of histamine with their mechanism of action and inhibit the development of allergic inflammation with their immunomodulatory effects, thus having not only therapeutic, but also preventive effect. The types of histamine receptors known to date are mentioned, a terminological note is presented and individual chemical groups of H1 antihistamines are discussed from a pharmaceutical-chemical perspective. Also included are selected chemical structures of newer drugs (bilastine and rupatadine intended for oral administration; bepotastine and alcaftadine for topical administration) as well as an overview of drugs of this pharmacotherapeutic group registered in the Czech Republic.

Keywords: histamine, antihistamines.