Paliatívna medicína a liečba bolesti 3/2011
Tapentadol hydrochloride – nový terapeutický koncept liečby bolesti
Tapentadol je nové, duálne, centrálne pôsobiace analgetikum, ktoré je agonistom mí-opioidných receptorov a zároveň pôsobí ako inhibítor spätného vychytávania noradrenalínu v jednej molekule. Napriek tomu, že jeho afinita k mí receptorom je v porovnaní s morfínom 50-krát nižšia, jeho analgetická potencia je slabšia len 2 – 3-krát. To je podmienené jeho účinkom na noradrenergný systém. V predklinických aj klinických štúdiách bola preukázaná jeho dobrá analgetická účinnosť, bezpečnosť a znášanlivosť tak pri akútnej, ako aj chronickej bolesti.
Kľúčové slová: tapentadol, duálny účinok, terapeutický efekt, bezpečnostný profil.
Tapentadol – new therapeutic concept of pain treatment
Tapentadol is dual-mode centrally active analgesic, which acts in a single molecule as an agonist of mi-opioid receptors and also as an intibitor of noradrenalin reuptake. Althougt its afinty to mí receptors is 50 times lower than that the afinity of morphine, its analgetic potency is only 2 – 3 times lower which is caused by inhibition of noradrenalin reuptake. Several preclinical and clinical studies have demonstrated a good analgetic potency, safety and tolerability of tapentadol in acute as well as in chronic pain.
Keywords: tapentadol, dual mode, theraputic efect, safety profile.
