Onkológia 4/2009

Pemetrexed (pemetrexát) – antifolátové cytostatikum na liečbu malígneho mezoteliómu pleury a nemalobunkového karcinómu pľúc

doc. PharmDr. Juraj Sýkora, CSc.

Pemetrexed je antifolátové cytostatikum (antagonista kyseliny listovej, ktorý inhibuje tymidylátsyntetázu (TS), dihydrofolátreduktázu (DHFR) a glycínamidribonukleotidformyltransferázu (GARFT) a blokuje tak na folátoch závislú biosyntézu tymidínu a purínových nukleotidov. Pemetrexed je indikovaný u pacientov s neresekovateľným malígnym mezoteliómom pleury, a to v kombinácii s cisplatinou u pacientov bez predchádzajúcej chemoterapie, v monoterapii na liečbu v druhej línii s lokálne pokročilým alebo metastatickým nemalobunkovým karcinómom pľúc okrem prevažne skvamóznej bunkovej histológie, v prvej línii v kombinácii s cisplatinou na liečbu pacien tov s neoperovateľným, lokálne pokročilým alebo metastatickým nemalobunkovým karcinómom pľúc okrem prevažne skvamóznej bunkovej histológie, ktorí sa predtým nepodrobili chemoterapeutickej liečbe tohto stavu.

Kľúčové slová: pemetrexed, antifolát, malígny mezotelióm pleury, nemalobunkový karcinóm pľúc

Pemetrexed - antifolate cytostatic drug for treatment of malignant pleural mesothelioma and non-small cell lung cancer

Pemetrexed, a pyrriol (2,3-d) pyrimidine antifolate, is unique among the folate antagonists in that it is a powerful inhibitor of not only thymidylate synthase (TS) but also dihydrofolate reductase (DHFR) and the purine synthetic enzyme, glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT). Pemetrexed is indicated in combination with cisplatin for the treatment of patients with malignant pleural mesothelioma whose disease is unresectable or who are otherwise not candidates for curative surgery. Pemetrexed is indicated in combination with cisplatin therapy for the initial treatment of patients with locally advanced or metastatic nonsquamous non-small cell lung cancer, for the maintenance treatment of patients with locally advanced or metastatic nonsquamous non-small cell lung cancer whose disease has not progressed after four cycles of platinum-based first-line chemotherapy and as a single-agent for the treatment of patients with locally advanced or metastatic nonsquamous non-small cell lung cancer after prior chemotherapy.

Keywords: pemetrexed, pyrimidine antifolate, malignant pleural mesothelioma, non-small cell lung cancer